转自:医药观澜
▎药明康德内容团队报道
近日,智康弘义宣布公司研发团队在国际同行评议的学术期刊Clinical and Translational Science上发表了ETA受体高选择性小分子拮抗剂(研发代号:SC0062)的1期健康志愿者的临床研究结果。结果表明,SC0062在健康人中展现出良好的安全性、药代动力学和药效学特征,这为当前IgA肾病、糖尿病肾病(DKD)等伴高蛋白尿慢性肾脏病(CKD)相关临床试验的开展,以及后续其它疾病领域潜在适应症的开发奠定了坚实基础。
SC0062是智康弘义开发的一种高选择性ETA受体拮抗剂,它可强效选择性阻断ETA受体,通过扩张肾脏血管、减少肾小球炎症反应等机制以减少蛋白尿,延缓慢性肾病发展为终末期肾脏疾病的风险。内皮素(ET-1)及其受体(ETA、ETB)广泛分布于肾脏。研究表明,ETA选择性拮抗剂可以降低蛋白尿,改善糖尿病肾病患者的肾脏功能。
本次在Clinical and Translational Science上发表的是SC0062的首次人体研究结果。该研究于上海市复旦大学附属中山医院徐汇医院完成,评估了SC0062胶囊在健康成人志愿者中单次和连续给药的安全性、耐受性、药代动力学特征及食物影响。试验主要包括单次剂量递增、多次剂量递增以及食物对药物药代动力学影响三部分,研究采用随机、双盲,双交叉、两周期的试验设计。
在上述1期临床研究中,单次给药组52例,剂量范围10~100mg;多次给药组24例,剂量为20和50mg;食物影响组12例,剂量为50mg。
安全性数据显示:在单次给药剂量递增试验、多次给药剂量递增试验及食物影响试验中,药物安全性良好,无重度(≥3级)AE或SAE,无导致死亡的AE。
药代动力学数据显示:SC0062在人体内吸收迅速,给药后约4小时即可达到血药峰浓度。连续给药3天后SC0062及其活性代谢产物M18均可达到稳态,且稳态时无显著的药物蓄积现象。
药效学数据显示:连续6天口服20mg、50mg SC0062胶囊后,血浆ET-1的浓度与给药剂量及稳态时SC0062和M18暴露水平均呈正相关。
食物影响结果显示:高脂饮食会一定程度升高SC0062和M18的Cmax,但对AUC0-t和AUC0-∞无显著影响。
根据智康弘义新闻稿介绍,基于良好的1期临床研究结果,SC0062目前正在一项针对伴有蛋白尿的慢性肾脏病(CKD)的2期临床研究中进行评估,该研究包括2个队列(糖尿病肾病队列和IgA肾病队列),目前IgA肾病队列已完成所有受试者入组,同步开展的糖尿病肾病队列正在加速受试者入组的进程中,预计今年上半年完成所有受试者入组。智康弘义表示,将全力保障本年度如期开启本项目的3期临床试验,积极推进这款新药尽快上市惠及全球患者。
参考资料:
[1]智康弘义ETA受体高选择性拮抗剂I期临床结果发表. Retrieved Mar 11, 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/z-PSW_H7F0oCr0SnYzzEJg
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