平稳控糖新选择-二甲双胍胃漂浮片安全性优势|糖尿病_新浪财经

转自：赛柏蓝

二甲双胍是目前临床治疗2型糖尿病使用最为广泛的经典药物，也是2型糖尿病全程与基础治疗首选药物，临床应用已经有60余年历史。二甲双胍剂型随着医药研究的进步也发展出了多种类型，胃漂浮片作为国内新上市的二甲双胍类型，和传统缓释片相比有哪些进步呢？

胃漂浮型二甲双胍缓释片未检出基因毒杂质

服药更安全

尽管过去人们普遍认为低毒性药物与无毒性辅料制备的制剂不会具有毒性，但近年研究表明，“基因毒性杂质”有可能在药品的制剂生产过程中产生，能够直接或间接造成DNA损伤，导致DNA突变，进而引发癌变，长期服用“基因毒性杂质”超标的药品会有诱发癌症的风险。二甲双胍作为糖尿病基石药物，需要长期服用，药物安全性备受关注。

二甲双胍制剂中基因毒性杂质亚硝胺杂质（NDMA）由二甲胺、NO2-（或 NO3-）共同形成。

NDMA形成机理

二甲双胍缓释片分为传统型和胃漂浮型。传统型缓释片尤其是骨架型缓释片该问题尤为突出，NDMA形成风险最高。骨架型缓释片由于依赖骨架材料，导致药片中辅料用量高，缓释片中的药物-辅料比约为1:1，1000mg中含54250单位NO2-、48025单位NO3-，其他传统型缓释片也无法避免在药物释放过程中辅料与原料药接触，NDMA形成风险持续存在。

而这一点在胃漂浮型缓释片中被完美解决，胃漂浮型缓释片每1000mg中仅含516单位NO2-、322单位NO3-，不到传统缓释片含量的1%，并且在药物释放过程中辅料仅存在于缓释衣中，与片芯中的原料药极少接触，NDMA形成风险最低。值得一提的是，在实际检测中，胃漂浮型缓释片未检出基因毒杂质NDMA。

“定位释放、即时吸收”

胃漂浮型缓释片再显优势

在面对胃肠道不良反应时，二甲双胍胃漂浮型缓释片相较传统缓释片也显示出很大优势，该品种利用十二指肠对药物吸收效率最高的特征，借助胃漂浮技术在胃内缓慢释药后，释放的药物随胃排空作用进入十二指肠高效吸收，提高药物吸收的同时降低小肠中下段的药物暴露，从而达到将游离药物局限在最佳吸收肠段，降低药物外溢概率，降低不良反应发生率，实现“定位释放、即时吸收”的药物策略，这样既解决了二甲双胍的胃肠道刺激问题又提升了药品生物利用度。