百济神州DGKζ抑制剂在中国获批临床

转自：医药观澜

近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，百济神州申报的BGB-30813片获批临床，拟开发治疗晚期或转移性实体瘤。公开资料显示，BGB-30813片是一款DGKζ抑制剂，正在海外开展1a/1b期临床试验。

截图来源：CDE官网

公开资料显示，DGKζ是磷酸二酰甘油激酶家族的一员，其对多种细胞信号传导通路起着重要的调节作用。研究发现，DGKζ在多种肿瘤中的表达水平增高，与肿瘤的发病、发展和预后相关，因此DGKζ被认为是一个新的肿瘤治疗靶点。

据文献报道，DGKζ抑制剂通过阻断DGKζ的活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。具体来说，DGKζ的活性可以转化生物膜上的二酰基甘油（DAG）生成磷酸肌醇，影响脂质介导的信号转导途径。这些信号途径对于维持肿瘤细胞的生长和存活是必需的。另外，DGKζ还能通过影响细胞周期和细胞凋亡机制来影响肿瘤进展。

根据ClinicalTrials官网，百济神州正在开展一项1a/1b期首次人体临床临床研究，评估DGKζ抑制剂BGB-30813单独用药或与抗PD-1单抗替雷利珠单抗联合，用于晚期或转移性实体瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学、药效学和初步抗肿瘤活性。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved Sep 20，2023. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/2f78f372d351c6851af7431c7710a731

[2]Isabel Mérida et al. (2017)Diacylglycerol kinases in cancer. Adv Biol Regul. DOI: 10.1016/j.jbior.2016.09.005

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