超10亿美元合作核心,Arvinas公布新一代PROTAC蛋白降解疗法最新结果

超10亿美元合作核心,Arvinas公布新一代PROTAC蛋白降解疗法最新结果
2024年05月25日 07:31 市场资讯

转自:药明康德

日前,Arvinas公司宣布,将在今年的美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,公布其新一代雄激素受体(AR)蛋白降解剂ARV-766在前列腺癌患者中进行的1/2期临床试验的最新结果。今年4月,诺华(Novartis)和Arvinas达成数额高达10.1亿美元的研发和许可协议,获得这款疗法在全球范围内的开发和商业化权益。

ARV-766是一款口服、潜在“first-in-class"、“best-in-class”的蛋白降解剂,旨在选择性降解与带有临床耐药相关点突变的雄激素受体,包括点突变L702H。所有AR配体结合域(LBD)突变,尤其是AR L702H的出现率随患病时间推移而增加。在接受新型激素药物(NHA)如恩杂鲁胺或阿比特龙初始治疗后,约25%的肿瘤中存在这些突变,这些是ARV-766的潜在治疗病患群体。

ASCO的摘要显示,截至2023年12月15日,共有103名患者接受了ARV-766的治疗。这些患者已经接受过多种前期治疗,中位治疗线数为4。安全性方面,治疗后出现的不良事件导致剂量降低或治疗中止的患者比例分别为7%和10%。在≥10%患者中报告的治疗相关不良事件(TRAE)为疲惫、恶心、腹泻、脱发、血肌酐升高和食欲下降,没有发现4级以上的TRAE。

在28名前列腺特异性抗原(PSA)水平可评估,并且肿瘤携带AR配体结合域突变的患者中,ARV-766让50%的患者PSA水平降低50%以上。

此前Arvinas表示,基于积极的1/2期临床试验数据,该公司将优先启动ARV-766治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的3期临床试验。

参考资料:

[1] Arvinas Announces Upcoming Presentations at the 2024 American Society of Clinical Oncology Annual Congress. Retrieved May 24, 2024, from https://ir.arvinas.com/news-releases/news-release-details/arvinas-announces-upcoming-presentations-2024-american-society

[2] ARV-766, a proteolysis targeting chimera (PROTAC) androgen receptor (AR) degrader, in metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC): Initial results of a phase 1/2 study. Retrieved May 24, 2024, from https://meetings.asco.org/abstracts-presentations/234518

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