转自：医药观澜
今日（2月6日），中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，拜耳（Bayer）公司申报了BAY 2965501片的临床试验申请并获得受理。公开资料显示，这是一款新型肿瘤免疫疗法，为一款DGKζ抑制剂。
公开资料显示，DGKζ是磷酸二酰甘油激酶家族的一员，其对多种细胞信号传导通路起着重要的调节作用。研究发现，DGKζ在多种肿瘤中的表达水平增高，与肿瘤的发病、发展和预后相关，因此DGKζ被认为是一个新的肿瘤免疫治疗靶点。
据文献报道，DGKζ抑制剂通过阻断DGKζ的活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。具体来说，DGKζ可以催化生物膜上的二酰基甘油（DAG）转化为磷脂酸来下调T细胞的活化，从而作为一个不依赖配体的细胞内免疫检查点。抑制DGKζ已被证明可以增强T细胞对次优肿瘤抗原的启动，并以TCR参与依赖的方式克服肿瘤微环境中的多种免疫抑制机制。
根据拜耳公开资料，BAY 2965501由拜耳公司与德国癌症研究中心（DKFZ）合作开发，为一种高选择性的口服DGKζ抑制剂。在临床前研究中，该化合物可以增加自然杀伤细胞和T细胞介导的肿瘤细胞杀伤，增强白细胞介素2诱导的自然杀伤细胞活化，且能够克服T细胞中转化生长因子β、前列腺素E2和腺苷信号传递的抑制信号。体外研究还表明，与抗PD-1抗体单药相比，BAY 2965501联合抗PD-1抗体可降低肿瘤生长速度。临床前毒理学研究显示该产品只有低级别的胃肠道效应，表明临床可耐受。这项临床前研究数据此前已经在2023年美国癌症研究协会（AACR）年会上发表。
根据ClinicalTrials官网，拜耳于2024年初刚刚在美国、日本等地启动BAY 2965501的首次人体1期临床研究，评估该药单药或与抗PD-1单抗联用治疗晚期实体瘤的安全性、耐受性和初步有效性等。这项研究的重点是某些类型的皮肤癌、肾癌、胃癌和肺癌。
参考资料：
[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网.Retrieved Feb 6，2024, From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c
[2]Bayer to present latest research across its advancing oncology portfolio at AACR 2023 Annual Meeting .Retrieved Apr 11 , 2023, From https://www.bayer.com/media/en-us/bayer-to-present-latest-research-across-its-advancing-oncology-portfolio-at-aacr-2023-annual-meeting/
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