投资者提问:
董秘你好,请问公司的西格列他钠片作用机制上和吡格列酮片有哪些方面的不同?经查资料吡格列酮片也能降糖降甘油三酯和升高高密度脂蛋白,吡格列酮片治疗代谢综合征患者也没问题吧,请问西格列他钠的优势在哪里?
董秘回答(微芯生物SH688321):
尊敬的投资者,您好!西格列他钠属于非TZD(噻唑烷二酮)类结构的PPAR(过氧化物酶增殖体活化受体)全激动剂,激活PPARα、γ、δ三个亚型;吡格列酮属于传统的TZD类结构,但是不同于同类的罗格列酮只激活PPARγ,吡格列酮对PPARα也有部分激活活性,因此在血糖之外也有部分降低甘油三酯水平的作用,这可能也是在临床试验中吡格列酮相比罗格列酮有更多心血管保护效应的主要原因。但是PPAR不同亚型除了药效作用差异之外,在安全性上也会有不同特点。吡格列酮需要较高暴露量(或血药水平)才能更好发挥PPARα的作用,但是PPARγ相关的副作用就会暴露得更多,理论上吡格列酮也可以用于代谢综合征治疗,但是临床实践中平衡疗效和安全性存在现实的挑战。西格列他钠对PPAR三个亚型有着相对均衡的激活作用,同时在PPARα和γ之外,PPARδ能进一步贡献于胰岛素増敏、脂代谢调节和能量平衡,因此,相比于吡格列酮,即使是针对代谢综合征患者,西格列他钠也预期会有更多的药效优势以及更好的安全性平衡特征。感谢您的关注!
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