聚乙二醇化技术是将聚乙二醇聚合物链以共价键的方式与其它分子连接的工艺。这一技术最早成功应用于基因重组药物长效制剂的开发，因为增加了聚乙二醇侧链，延长了药物在体内的循环时间。对难溶药物特别是蛋白质类药物，聚乙二醇这个水溶性侧链的引入还可以增加药物的水溶性。例如，Caelyx（楷莱）就是将聚乙二醇技术与脂质体技术结合开发的新型多柔比星类药物。
目前已上市的聚乙二醇化药物有：罗氏的甲氧聚二醇重组人促红素注射液、聚乙二醇干扰素α-2a注射液，厦门特宝的聚乙二醇干扰素α-2b注射液，山东新时代的聚乙二醇化人粒细胞刺激因子注射液，石药集团、齐鲁制药的聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子注射液，江苏豪森的聚乙二醇洛塞那肽注射液，长春金赛的聚乙二醇重组人生长激素注射液，江苏恒瑞的硫培非格司亭注射液，以及北京凯因科技的培集成干扰素α-2注射液等。
在已经上市的聚乙二醇化产品里，除聚乙二醇洛塞那肽注射液外，均为基因重组的免疫增强药物，集中在干扰素和细胞刺激因子两类药物。比如，培集成干扰素是经PEG修饰的重组集成干扰素，硫培非格司亭是二代重组人粒细胞刺激因子。
从市场表现来看，聚乙二醇化干扰素的主要市场丙肝治疗领域受到了以索非布韦为代表的小分子“治愈型”药物的冲击，一度市场销售业绩迅速下滑，但近期貌似寻找到了新的“适应”领域，市场逐步回暖。聚乙二醇化的细胞刺激因子市场表现相当“惊艳”，齐鲁制药和石药集团在这个产品上的研发投入和回报令人咋舌。
图 聚乙二醇化主要产品在样本医院销售变化情况（单位：亿元）
目前在临床试验阶段的聚乙二醇化药物有：石药集团研发的Q101-聚乙二醇重组人干扰素α2a注射液，佛山瑞迪奥研发的锝[99mTc]肼基烟酰胺聚乙二醇双环RGD肽注射液，江苏正大天晴研发的聚乙二醇干扰素α-2a注射液，长春海伯尔研发的聚乙二醇干扰素α2b注射液，派格生物研发的聚乙二醇化艾塞那肽注射液，重庆派金生物研发的聚乙二醇化尿酸酶注射液、注射用聚乙二醇化促血小板生成肽，科兴生物研发的聚乙二醇化人粒细胞刺激因子注射液，深圳新鹏生物、江苏奥赛康药业分别研发的聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子注射液，重庆富进生物研发的聚乙二醇化重组人胰岛素注射液，山东阿华生物研发的聚乙二醇重组人促红素注射液(CHO细胞)，修正生物医药研发的注射用聚乙二醇化尿酸氧化酶，沈阳三生制药研发的注射用聚乙二醇化重组假丝酵母尿酸氧化酶，以及天津键凯科技研发的注射用聚乙二醇伊立替康等。
总体来看，当前聚乙二醇化药物的研发重点也是在基因重组、多肽两类药物上。例外的有两个产品，一个是锝[99mTc]肼基烟酰胺聚乙二醇双环RGD肽注射液，这是一个利用多肽和放射性技术研发的造影剂药物，产品的创新性和应用领域都值得关注；另一个是将聚乙二醇化技术与小分子药物结合的注射用聚乙二醇伊立替康，用于脑胶质瘤治疗，也是一个有益的尝试。新技术的组合让人看到了不一样的惊喜。
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(责任编辑：陆悦)
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