星联肽Nectin-4靶向PDC获批临床

转自：医药观澜

1月3日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，星联肽1类新药注射用SC-101获批临床，拟用于治疗表达Nectin-4的晚期恶性实体瘤。公开资料显示，SC-101是星联肽开发的一款多肽偶联药物（Peptide-Drug Conjugate, PDC）。

截图来源：CDE官网

PDC是近年来发展较快的一种极有临床转化潜力的新型分子给药系统。用于肿瘤治疗的PDC一般包括3个组分：归巢肽（HomingPeptide）、连接子（Linker）和载荷（Payload）。

根据星联肽公开资料，SC-101是一款由靶向Nectin-4 蛋白的多肽和微管蛋白抑制剂经连接子偶联而成的PDC。其中，Nectin-4是一种 I 型跨膜蛋白，已被发现在多种肿瘤组织中异常表达，特别是在尿路上皮癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和卵巢癌中高表达，Nectin-4 的高表达可促进癌细胞增殖和转移，并与疾病进展和预后差相关[3]。

SC-101已在临床前研究中展现出良好的效果：体外药效研究显示SC-101对靶标亲和力高，亚型选择性好；体内药效模型显示SC-101给药后迅速富集到肿瘤部位并在肿瘤细胞中释放毒素，毒素以高于IC50数倍的浓度在肿瘤中维持较长时间，支持产品在临床中维持每周一次的给药频率。

在多个CDX和PDX小鼠体内药效模型中，SC-101也展示了很好的抑瘤效果，尤其是对大体积肿瘤（>550 mm3）也展示了极佳的抑瘤效果。DMPK和毒理研究显示SC-101在体内具有较好的分布和代谢性质，安全性较好。

公开资料显示，星联肽聚焦于蛋白偶联药物的研发，目前正在迅速推进5个抗肿瘤管线的开发。除了PDC，星联肽还在核药偶联药物（RDC）、纳米抗体偶联药物（NDC）等“XDC”领域进行探索，这些新药类型已经在临床前或临床中展现出治疗潜力。

参考资料：

[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网.Retrieved Jan 3 2024, fromhttps://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/9f9c74c73e0f8f56a8bfbc646055026d

[2] 已投项目动态|国内首个：星联肽多肽偶联药物注射用SC-101 获临床默示许可. Retrieved Jan 3 2024, fromhttps://mp.weixin.qq.com/s/qyiMOoWn3qwt6aeCrx2Eag

[3]王喆,穆晓男,姚雪静.Nectin-4靶点在肿瘤治疗领域的应用研究进展[J].中外医学研究,2020,18(36):186-188.DOI:10.14033/j.cnki.cfmr.2020.36.073.

[4] 被投企业动态|星联肽注射用SC-101 IND申请获受理. Retrieved Oct 25 2023,  from https://mp.weixin.qq.com/s/ej6qBHqWQsEAy4pVJjLIwg

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