脂肪肝不敢乱吃药?不妨看看这个药:降酶护肝,安全有效

脂肪肝不敢乱吃药?不妨看看这个药:降酶护肝,安全有效
2024年05月14日 17:30 媒体滚动

  脂肪性肝病(fatty liver disease,FLD)是遗传环境代谢应激相关性疾病,包括酒精性脂肪性肝病(alcoholic fatty liver disease,AFLD)和非酒精性脂肪性肝病(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)两大类。随着肥胖和代谢综合征(MetS)的流行,非酒精性脂肪性肝病已成为我国第一大慢性肝病和健康体检肝脏生物化学指标异常的首要原因。作为全球最常见的慢性肝病之一,普通成人NAFLD患病率介于6.3%~45%。中国NAFLD患病率变化与肥胖症、2型糖尿病和MetS流行趋势相平行。

  对于早期、轻度的FLD患者目前临床主要以改善饮食、合理运动等方式治疗,但对于确诊非酒精性脂肪性肝炎(NASH)或已经出现肝损伤的患者则需要进行药物治疗。《中国脂肪性肝病诊疗规范化的专家建议(2019年修订版)》指出:“建议根据疾病活动度和病期以及药物效能和价格,合理选用水飞蓟宾等中西药物”。水飞蓟宾是什么?临床应用效果如何?

  水飞蓟宾是什么?

  水飞蓟是原产于欧洲的一种菊科植物,也称“奶蓟草”,20世纪60年代,德国科学家从水飞蓟种子中提取出了水飞蓟宾,随后发现这种元素可以有效治疗毒鹅膏菌中毒造成的肝损伤,此后科学家开始逐步研究水飞蓟在肝脏治疗方面的作用。我国在1972年将其作为药用植物首次引进,至今已有50余年。

  水飞蓟宾(silybin,C25 H22O10)是一种类黄酮木脂素物质,它还有另外三种异构体,分别为异水飞蓟宾(isosilybin)、水飞蓟宁(silydianin)和水飞蓟亭(silychristin)。其中水飞蓟宾是最普遍且具有生物活性的物质。

图1 水飞蓟及其活性物质图1 水飞蓟及其活性物质

  水飞蓟宾的作用机制

  水飞蓟宾对于稳定肝细胞,保护肝脏,以及排出肝脏毒素等问题均有帮助,水飞蓟宾胶囊主要作用机制包括:

  1.保护肝细胞膜

  水飞蓟宾可通过多种机制保护肝细胞,通过与肝细胞膜蛋白结合,抑制脂质过氧化稳定膜通透性,帮助肝脏维持其自身保护性物质的合成水平,防止各种有毒化学物质(如四氯化碳)造成的伤害。

  2.抗氧化作用

  水飞蓟宾能够通过优化线粒体代谢过程与电子传递链、增加细胞内超氧化物歧化酶(SOD)的活性、降低单胺氧化酶(MAO)活性等机制降低肝细胞内活性氧(ROS)水平,起到抗氧化的作用。

  3.降脂作用

  降低肝脏内甘油三酯(TG)含量和血清TG、总胆固醇(TC)水平,改善肝脏的脂肪变和气球样变。

  4.抗炎作用

  水飞蓟宾可以抑制NF-κB活化、降低炎症因子如TNF-α、IL-4和IL-6等的表达,阻断炎症信号通路,达到抗炎效果,从而有效预防慢性炎症导致的肝纤维化和肝硬化。

图2 水飞蓟宾作用机制图2 水飞蓟宾作用机制

  除上述药理作用外,水飞蓟宾还具有改善认知障碍,保护脑缺血再灌注损伤,降低肺动脉高压等药理作用。此外,水飞蓟宾在抗菌、保护心肌以及神经保护等方面的作用也越来越受到关注。

  水飞蓟宾胶囊

  随着水飞蓟宾药理作用机制的不断深入研究,其对肝脏的保护和治疗作用也越来越明确。但由于水飞蓟宾难溶于水或一般有机溶剂,导致其口服吸收差,生物利用度低,相当程度上限制了其临床疗效。

  水飞蓟宾胶囊(水林佳)是水飞蓟宾与磷脂复合物制剂,临床使用中生物利用度较高且具有独特肝脏靶向性,具有脂肪肝适应症的水飞蓟类保肝药物。

  水飞蓟宾-磷脂复合物在体内可以形成相互协同、双重保护作用。磷脂可以增加水飞蓟宾的脂溶性,促进水飞蓟宾向细胞膜转运,可提高水飞蓟宾的生物利用度,从而使水飞蓟宾更好地发挥其清除氧自由基、抗脂质过氧化的作用。同时二者在抑制脂肪沉积、保护和修复肝细胞等方面也表现出良好的协同作用。可以说水飞蓟宾和磷脂是改善肝功能指标,抑制肝细胞纤维化的“好搭档”,在临床实践中取得了良好的效果。

  水飞蓟宾胶囊 安全护肝有“证”可循

  水飞蓟宾胶囊有效降低肝功能指标、降低血脂。48例非酒精性脂肪肝患者连续服用水飞蓟宾胶囊12周研究结果显示:水飞蓟宾胶囊治疗非酒精性脂肪肝的总有效率为91.67%,可显著降低ALT、AST水平,治疗后12周TG、TC水平显著下降。另849例酒精性肝病患者Meta分析结果显示:水飞蓟宾治疗组综合疗效肝酶学指标、合成功能指标和降低血脂方面均显著优于对照组(图3)。

图3 水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝患者ALT下降水平的meta分析图3 水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝患者ALT下降水平的meta分析

  水飞蓟宾胶囊可作用于酒精性和非酒精性脂肪肝。24篇文献(2356例患者)Meta分析结果显示:应用水飞蓟宾胶囊治疗脂肪肝患者治疗组总体缓解率为90.65%,对照组为67.80%(图4)。对酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪肝患者进行亚组分析,结果显示,患者的症状和肝功能指标均有明显改善。

图4 水飞蓟宾胶囊治疗脂肪肝的总有效率对比的meta分析结果图4 水飞蓟宾胶囊治疗脂肪肝的总有效率对比的meta分析结果

  水飞蓟宾胶囊具有良好的安全性。Meta分析显示,水飞蓟宾胶囊的不良反应发生率低,总体约为7%,与对照组没有明显差异(图5),且主要为上腹部不适等症状,调整用药计划或停药后症状即可消失。

图5 不良反应发生率的meta分析结果图5 不良反应发生率的meta分析结果

  NAFLD作为慢性肝病已对我国人口健康造成了严重威胁。水飞蓟宾胶囊(水林佳)在NAFLD的临床应用治疗中具有良好效果。相信随着临床实践和研究的进一步深入,水飞蓟宾将在肝病治疗领域发挥更为重要的作用,造福肝病患者。

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(责任编辑:宋莉)

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