我国在全球成功首创小分子化合物创新药舒沃替尼

科技日报记者 过国忠 通讯员 赵雪倩

5月8日，科技日报记者从无锡市科技局获悉，迪哲（江苏）医药股份有限公司（以下简称“迪哲医药”）自主研发全球首创治疗非小细胞肺癌的小分子化合物创新药——舒沃替尼，其药物研发、转化科学和临床研究的相关成果，日前发表在国际期刊《癌症发现》。

这是在国际肺癌临床研究领域华人专家首次以第一作者身份登上这本顶刊，标志着我国在原创小分子化合药物研究上取得了重大突破性成果。

2017年，在无锡国家高新技术开发区成立的迪哲医药是一家具备全球竞争力的创新驱动型生物医药公司，专注于恶性肿瘤和免疫性疾病领域创新药的研究、开发和商业化。

“我们的发展战略就是瞄准恶性肿瘤、免疫性疾病领域，利用转化科学和分子设计的优势，携手全球顶级医疗研究机构做全球最好的创新药。”迪哲医药董事长、首席执行官张小林博士说。

舒沃替尼是针对EGFR突变导致的非小细胞肺癌而设计的新一代靶向药物，将为晚期非小细胞肺癌携带EGFR20号外显子插入突变的患者带来曙光。

该研究项目由北京协和医院呼吸与危重症医学科王孟昭教授负责牵头组成多学科合作团队，重点开展舒沃替尼在国内的多中心关键性临床试验WU-KONG2研究。

舒沃替尼首选适应症为治疗EGFR20号外显子插入突变非小细胞肺癌，于2019年7月完成首例受试者给药，正在中国、美国、欧洲、韩国、澳大利亚、日本等国家和地区开展关键性注册临床试验，主要研究终点是经独立影像评审委员会评估的ORR。

王孟昭介绍，舒沃替尼具备良好的耐受性，100mg及以上剂量在不同亚型的EGFR20号外显子插入突变非小细胞肺癌患者中观察到抗肿瘤疗效，并在脑转移患者及Amivantamab疗效不佳或治疗后进展的患者中均显示疗效，最佳肿瘤缓解率（ORR）达到48.4%。

除此，在EGFR敏感突变、T790M突变和HER220号外显子插入突变非小细胞肺癌患者中也观察到初步疗效，并具备良好的药代动力学特征，人体半衰期长达约50小时，PK曲线平缓，因此连续用药达到稳态时药物峰值浓度和谷底浓度差距小。

值得关注的，舒沃替尼的不良反应谱与已获批的EGFRTKI类似，无特殊不良反应，因药物相关不良事件导致永久停药、减剂量及≥3级TEAEs（治疗期间出现的严重不良事件）发生率较低。

在全球多中心临床研究WU-KONG1研究的亚太牵头专家杨志新教授看来，舒沃替尼相比目前临床同类产品，具有更好的安全性和依从性。

目前，舒沃替尼凭借其优异的临床数据，被用于治疗EGFR20号外显子插入突变的非小细胞肺癌，已成为迄今为止肺癌领域首个且唯一获得中美双重突破性疗法认定（BTD）的中国原研创新药。

（无锡市科学技术局供图）

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