挖潜盐酸西替利嗪临床新优势|滴眼液_新浪财经

环境变化容易引起人体过敏，季节更替之际更需注意。如今初入秋，抗过敏临床一线常用药盐酸西替利嗪临床潜力值得关注。

欧美市场需求广泛

盐酸西替利嗪（Cetirizine Hydrochloride）是第二代H1受体拮抗剂药效较强的抗组胺药。作为一种安全、长效、高选择性的H1受体拮抗剂，盐酸西替利嗪兼具抗组胺（阻断组胺受体）、抗过敏（降低致敏性）、抗炎（抑制炎症介质）和调节机体免疫应答等多功效临床作用，主要用于季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹等对症治疗。

该药由比利时UCB制药公司研发，于1987年在欧洲上市，片剂于1995年获得美国FDA批准上市。其制剂类型众多，如胶囊、口服溶液、缓释片、咀嚼片、分散片、泡腾片、滴剂、干糖浆等。据统计，2003年全球盐酸西替利嗪年销售额峰值突破了20亿美元，是全球首个抗过敏重磅炸弹药物。

从产品申请数据来看，FDA批准的盐酸西替利嗪制剂产品申请号多达150余个，口服制剂均按非处方药（OTC）管理，欧盟HMA盐酸西替利嗪制剂编号（MR）多达90余个，充分反映出盐酸西替利嗪制剂在欧美市场的广受认可。

临床比较优势明显

盐酸西替利嗪凭借药效强、安全性好等比较优势，在抗过敏治疗中发挥了举足轻重的作用：一是其半衰期（6.7~10.9小时）较长，成人或12岁以上儿童一次口服10mg，一日一次即可；二是血浆蛋白结合率高（93%），不易透过血脑屏障，肝脏首过效应小；三是生物利用度较高，是惟一给药24小时后可大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红的抗过敏药物。

近十多年来，盐酸西替利嗪的一些新剂型如口崩片、注射液、滴眼液等依次商业化。2010、2017、2019年FDA分别批准了强生的10mg西替利嗪口腔崩解片、HARROW公司的0.24%西替利嗪滴眼液、JDP公司的10mg/ml西替利嗪注射液（静脉）上市。

国内方面，盐酸西替利嗪片剂于1998年上市，现已有各类制剂批文60余个。西替利嗪片剂（OTC）、口服溶液属于医保乙类药品。10mg盐酸西替利嗪口腔崩解片获国内批文的有2家，分别为鲁南贝特和方明药业，并于2009、2013年相继获批上市；山东科信惠益药业的1ml：10mg盐酸西替利嗪注射液2024年6月首家新获批；滴眼液剂型尚为空白，苏州欧康维视生物科技已申报盐酸西替利嗪滴眼液3类化学仿制药申请，并纳入了鼓励儿童药研发的优先审评审批程序。

新型制剂价值可期

据研究，盐酸西替利嗪口腔崩解片具有吸收快、依从性优等特色疗效。口服2分钟内崩解，6分钟内释放90%的药物，30~60分钟可达血药浓度，食物因素对吸收程度无影响；特别适用于吞咽困难的儿科和老年患者给药，并有利于旅行患者给药，无需喝水，服用方便。若口腔崩解片参照国内片剂和国外药监政策，纳入OTC管理，市场需求有望进一步放大。

盐酸西替利嗪滴眼液已被美国眼科临床指南明确为过敏性结膜炎一线治疗局部用药方案，是唯一一种获FDA批准可用于治疗2岁及以上幼儿的眼用抗组胺药，用于治疗过敏性结膜炎相关的眼痒。

值得注意的是，2024年3月国外一项头对头新研究表明，静脉注射西替利嗪可有效降低输液相关不良反应（IRR），比苯海拉明安全性更佳，有助于减少住院时间、治疗中心就诊次数以及对抢救药物的需求；也可减少注射抗肿瘤药物如紫杉醇超敏反应。另外，有研究显示，外用西替利嗪还具有改善脱发的效果。

据相关统计，2023年国内全身用抗过敏药物销售额约28.2亿元，其中，西替利嗪销售额2.4亿元，同比增长8.1%。随着临床验证的广泛积累，盐酸西替利嗪的“老树新枝”市场价值有望进一步被挖潜。