日前，辉瑞（Pfizer）公司召开了肿瘤学创新日（Oncology Innovation Day），披露了该公司在肿瘤学领域的研发布局。该公司高管表示，到2030年，肿瘤学研发管线有望产出8款以上重磅疗法。该公司将聚焦小分子药物、抗体偶联药物（ADC）和双特异性抗体这三种治疗模式。今天的这篇文章里，药明康德内容团队将与读者介绍该公司在创新日上重点介绍的部分肿瘤学研发项目。向药明康德微信号回复“辉瑞肿瘤学”，即可获得下载链接，浏览肿瘤学创新日报告PPT。
图片来源：辉瑞公司官网Disitamab vedotin：有望改变HER2阳性尿路上皮癌的治疗
Disitamab vedotin是辉瑞公司收购Seagen之后获得的靶向HER2的抗体偶联药物，由Seagen与荣昌生物联合开发。它已经在中国获批治疗特定胃癌和尿路上皮癌患者。Disitamab vedotin已获得美国FDA授予的突破性疗法认定，作为单药治疗接受过2种以上全身治疗的HER2阳性局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。它与抗PD-1抗体联用，作为潜在1线或2线疗法治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者时表现出73.2%的确认客观缓解率（ORR）。目前它与Keytruda联用，一线治疗尿路上皮癌患者的3期临床试验已经启动。辉瑞高管指出，这一组合可能成为一线治疗HER2阳性尿路上皮癌的新标准。
Mevrometostat：潜在首个治疗前列腺癌的EZH2抑制剂
Mevrometostat是一款选择性口服强力EZH2抑制剂。与Xtandi联用，在治疗经治转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的1期临床试验中表现出可喜的抗癌活性。辉瑞公司计划在今年下半年启动3期临床试验，检验这一组合用于未接受过治疗的mCRPC和接受过abiraterone治疗的mCRPC患者的效果。
▲Mevrometostat的临床试验结果（图片来源：辉瑞公司官网）Sigvotatug vedotin：潜在“first-in-class”整合素β6靶向抗体偶联药物
Sigvotatug vedotin通过对抗体的工程化改造让它对整合素β6（IB6）具有特异性，从而不与其它整合素结合，提高了该ADC的肿瘤选择性。它在治疗非鳞状非小细胞肺癌患者的1期临床试验中表现出良好的安全性和令人鼓舞的抗癌活性。该公司已启动3期临床试验对sigvotatug vedotin进行进一步评估。
PF-08046054：潜在“first-in-class”PD-L1靶向ADC
PF-08046054是一款靶向PD-L1的抗体偶联药物，在临床前研究中，它在PD-L1低表达或表达异质性高的动物模型中也展现出抗癌活性。在PD-L1阳性头颈鳞状细胞癌（HNSCC）患者中进行的1期临床试验中，PF-08046054表现出有利的初步疗效。
▲PF-08046054治疗HNSCC的初步临床试验结果（图片来源：辉瑞官网）Atirmociclib：潜在“best-in-class”CDK4抑制剂
Atirmociclib是一款对CDK4具有高度选择性的抑制剂，它对CDK4的选择性是CDK6的33倍。在1期临床试验中，治疗接受过多种前期治疗的乳腺癌患者，atirmociclib组合疗法达到32%的ORR。这些患者接受已有疗法的ORR小于10%。同时，atirmociclib组合疗法表现出具有差异性的安全性和耐受性特征。
▲Atirmociclib的1期临床试验结果（图片来源：辉瑞公司官网）新一代双特异性抗体疗法
辉瑞公司将通过聚焦于双特异性和多特异性抗体疗法开发免疫肿瘤学生物制品。比如，在研疗法PF-08046052是一款靶向EGFR和γδ T细胞的双特异性抗体，通过将γδ T细胞募集到实体瘤附近，激活先天性免疫反应。
▲PF-08046052是一款潜在“first-in-class”γδ T细胞靶向双特异性抗体疗法（图片来源：辉瑞公司官网）
在肿瘤学创新日上，辉瑞还介绍了多款新一代抗体偶联药物、小分子药物和双特异性抗体疗法，限于篇幅，本文不再一一赘述。向药明康德微信号回复“辉瑞肿瘤学”，即可获得下载链接，浏览肿瘤学创新日报告PPT。
VIP课程推荐
APP专享直播
热门推荐
收起
24小时滚动播报最新的财经资讯和视频，更多粉丝福利扫描二维码关注（sinafinance）
