骨化三醇 vs 阿法骨化醇、帕立骨化醇，有何区别？

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转自：医学界

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维生素D是一种类固醇衍生物，人体内维生素D2（少量）和维生素D3（居多）没有生理活性。具有生理活性结构的1,25-(OH)2-D便是活性维生素D，与其结构类似的则称为活性维生素D类似物。

活性维生素D和类似物在体内能维持血钙和磷水平，保证神经肌肉功能正常和骨骼健康，并促进肠道对钙、磷的吸收，抑制甲状旁腺素（PTH）的释放[1,2]。

临床常用的活性维生素D药物有骨化三醇、阿法骨化醇、帕立骨化醇等。它们之间有什么区别？跟随界小药，一起来看看~

骨化三醇 vs 阿法骨化醇 vs 帕立骨化醇

帕立骨化醇（点击获取完整用药信息）不能用于治疗骨质疏松，主要用于治疗接受血液透析的慢性肾衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）[3]。

骨化三醇与阿法骨化醇可用于治疗骨质疏松、慢性肾功能衰竭、血液透析患者的肾性骨营养不良症、甲状旁腺功能低下、维生素D依赖性佝偻病等[4,5]。

阿法骨化醇是骨化三醇的前体药物，两者临床应用比较相似。

表1 骨化三醇 vs 阿法骨化醇 vs 帕立骨化醇

临床应用怎么选？

阿法骨化醇

需要经过肝脏代谢才能发挥作用，肝功能异常者不建议选用，因为无需经过肾脏活化，肾功能不全者可以考虑选用。

治疗骨质疏松时，65岁以上或血清肌酐清除率小于60mL/min者一般建议选择骨化三醇、阿法骨化醇，不选择帕立骨化醇，帕立骨化醇为注射剂使用不便，对促进钙磷吸收及促进骨骼矿化的作用相对较弱，它的优势在于抑制PTH释放，慢性肾功能不全或透析导致的继发性甲状旁腺功能亢进者优先选择。

甲状旁腺功能减退者使用骨化三醇能够维持血钙血磷的稳定。

帕立骨化醇 vs 骨化三醇，如何选用？

SHPT是终末期肾病（ESRD）患者常见的并发症之一，维生素D受体激动剂被国内外指南推荐为治疗SHPT的优选药物。骨化三醇是非选择性VDRA，可能引起体内钙磷代谢失调，应用受到限制。帕立骨化醇是选择性的维生素D类似物，对肠道重吸收钙的影响较小。

一项在中国新疆地区开展的临床研究表明帕立骨化醇降低PTH的效果明显优于骨化三醇，且引起高钙血症的概率明显低于骨化三醇。在该项研究中帕立骨化醇和骨化三醇发生高磷血症情况相当，和以往的研究结果有出入，推测可能与新疆地区饮食、生活习惯差异有关。

研究表明慢性肾脏疾病（CKD）合并SHPT患者使用帕立骨化醇，疗效优于骨化三醇，能够改善透析患者的长期生存率，还能够降低高钙血症的发生并减少对骨代谢的不利影响，是比较安全有效的一种用药选择[7]。

参考文献：

[1]朱汉民，1,25 羟化维生素 D3 和骨质疏松 [J]. 国外医学 (内分泌学分册),2003,23(2):119-122.

[2]朱汉民，活性维生素 D 和骨质疏松症防治 [J]. 中华医学信息导报,2005,20(17):22.

[3]帕立骨化醇注射液说明书.

[4]骨化三醇软胶囊说明书. 

[5]阿法骨化醇说明书.

[6]蔡广研. 维生素 D 及其类似物在继发性甲旁亢中应用的专家共识 [C]//中国中西医结合学会肾脏疾病专业委员会. 中国中西医结合学会肾脏疾病专业委员会 2018 年学术年会专题讲座汇编.[出版者不详],2018:14.

[7]张雪琴, 庄晶, 王喻,等. 帕立骨化醇和骨化三醇治疗血液透析患者继发性甲状旁腺功能亢进症的疗效比较[J]. 中华肾脏病杂志, 2018, 34(10):3.

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