屠呦呦 屠呦呦

  导读:此次奖项是由诺贝尔生理学或医学奖委员会主管乌尔班·兰达勒颁发的。以上三人因发现治疗蛔虫寄生虫新疗法获2015诺贝尔生理学或医学奖。

  据诺贝尔奖官网的最新消息,瑞典斯德哥尔摩当地时间5日中午11时30分,2015年诺贝尔生理学或医学奖在当地的卡罗琳斯卡医学院揭晓,爱尔兰医学研究者威廉·坎贝尔、日本学者SatoshiOmura以及中国药学家屠呦呦荣获了该奖项。

  报道称,此次奖项是由诺贝尔生理学或医学奖委员会主管乌尔班·兰达勒颁发的。以上三人因发现治疗蛔虫寄生虫新疗法获2015诺贝尔生理学或医学奖。

  报道指出,随后,物理学奖最早将于当地时间10月6日上午11:45公布,化学奖最早将于于当地时间10月7日上午11:45公布,和平奖最早将于当地时间10月9日上午11:00公布,经济学奖最早将于当地时间10月12日下午13:00公布,文学奖的具体公布时间待定。

  屠呦呦,女,1930年12月30日生,药学家,中国中医研究院终身研究员兼首席研究员,青蒿素研究开发中心主任。1980年聘为硕士生导师,2001年聘为博士生导师。多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素。2011年9月,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。

  疟疾是危害人类最大的疾病之一,人类对付疟疾的最有力的药物均源于两种植物提取物,一是法国科学家19世纪初从植物金鸡纳树皮上提取出的奎宁,二是我国科学家20世纪70年代从青蒿中提取的青蒿素。2001年,世界卫生组织(世卫组织)向恶性疟疾流行的所有国家推荐以青蒿素为基础的联合疗法。

  屠呦呦的主要获奖经历

  1971年

  从黄花蒿中发现抗疟有效提取物;

  1972年

  分离出新型结构的抗疟有效成分青蒿素;

  1978年

  青蒿素抗疟研究课题获全国科学大会“国家重大科技成果奖”;

  1984年

  青蒿素的研制成功被中华医学会等评为“建国35年以来20项重大医药科技成果”之一;

  1987年

  被世界文化理事会授予阿尔伯特·爱因斯坦世界科学奖状;

  1992年

  双氢青蒿素被国家科委等评为“全国十大科技成就奖”;

  1997年

  双氢青蒿素被卫生部评为“新中国十大卫生成就”;

  2009年

  获第三届(2009年度)中国中医科学院唐氏中药发展奖;

  2011年

  青蒿素研究成果,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克临床医学奖。

  获奖理由是“因为发现青蒿素——一种治疗疟疾的药物,挽救了全球数百万人生命。”

  2015年

  获得诺贝尔奖生理学或医学奖。

  屠呦呦的七项贡献

  一、抗疟新药青蒿素的第一发明人

  疟疾是危害严重的世界性流行病,全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。自本世纪六十年代起,氯喹等原有抗疟药因疟原虫对此产生抗药性而失效。时值越南战争,促使国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。在国内(曾由“523”办组织全国七大省市筛选中草药3200多种,亦有人做过青蒿,认为无效而放弃),国外(美国结合侵越战争需要,筛选化合物达三十万种)大量工作未获成功的情况下,领导科研组以现代科学继承发扬祖国医药学遗产为指导思想,从系统整理历代医籍、本草入手,收集二千多种方药基础上,归纳编篡成《抗疟方药集》,又从中选200多方药,组织筛选。经研制380多个样品,特别结合古代用药经验,从东晋?葛洪《肘后备急方》青蒿“绞汁”服用截疟记载中,考虑到温度、酶解等因素,不断改进提取方法,终于在1971年获得青蒿抗疟发掘成功! 发现的有效部位和有效单体—青蒿素,对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用。经大量提取药物,安全性实验及自身试服后于1972年,1973年分别就有效部位和青蒿素单体,在海南昌江疟区作首次临床研究,证实具有胜于氯喹的满意疗效,抗疟新药—青蒿素由此诞生!屠呦呦等自1972年分离得到青蒿素单体后即着手进行青蒿素的化学结构研究,先后与中国科学院有机所和生物物理所协作,最终用X—衍射方法确定了青蒿素的立体结构。青蒿素是一个具过氧基团的新型倍半萜内酯,也是一个与过去抗疟药结构完全不同的新抗疟药,打破了过去认为“抗疟药必须含氮杂环”的断言。为此青蒿素的发现不仅找到了一个能解决抗性疟疾的新药,而且为寻找新的抗疟药开辟了一条新的途径。经全国协作,验证病例达二千多,确证为“高效、速效、低毒”的抗疟新药,特别对抗氯喹恶性疟有特效。1978年青蒿素鉴定会后,屠呦呦负责的科研组工作继续不断深入,青蒿素获1985年卫生部实施新药审批办法后的第一个《新药证书》(86 -x-01号)。青蒿素的发明引起国内、外专家的重视,1981年应WHO的请求,我国同意在北京召开“青蒿素”专题的国际会议,屠呦呦以“青蒿素的化学研究”为题,第一个作报告,获得高度评价,认为“青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药,更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构,它将为合成设计新药指出方向”。由此带动国际抗疟领域工作的新进展,也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究。青蒿素是当前中国被国际承认的唯一创新药物。现在世界多国均已广为应用,产生很大的社会效益和经济效益。

  二、首先发现双氢青蒿素

  在研究青蒿素化学结构中,屠呦呦于1973年首创其还原衍生物—双氢青蒿素。这在青蒿素类药物研究上意义是很大的:(一)确证青蒿素结构中羰基的存在;(二)由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物,增效并扩大生物活性,促使当今国内、外对青蒿素类药物研究不断深入,更好为人类保健作贡献;(三)经屠呦呦负责的科研组七年努力,得以创制出临床药效高于青蒿素10倍,又复燃率低至1.95%的新一代抗疟药,其片剂具有更突出的“高效、速效、安全、剂量小、口服方便、复燃率低、研制简廉”等优点,特别是经药效学及临床研究,证实最便于病人口服的片剂,在“安全、有效”上,胜于当前注射给药的同类衍生物,被认为是当前青蒿素类药物之优选者!该药于1992年获国家“一类新药证书”(92卫药证字X-66、67),已大批生产,经销国际市场,反映良好,被认为是“国际上治疗各型疟疾的较理想口服治疗药”。

  三、完成“青蒿品种整理和质量研究”

  “七五”期间,参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中“青蒿品种整理和质量研究”课题,对青蒿进行系统研究,分离鉴定了17个化合物,其中5个为新化合物,并修正了《中国药典》长期沿用的谬误。

  四、机理方面的进一步研究

  为防止青蒿素抗药性的产生,保护青蒿素的临床使用寿命,避免滥用,与首都医科大学合作,就“双氢青蒿素对约氏疟原虫在蚊体内发育的影响”进行研究,发现青蒿素影响约氏疟原虫配子体感染性,但对蚊体内子孢子增值期不起抑制作用,即未能抑制卵囊继续发育到子孢子。提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防。为当前有人将其用于预防提出了警示。

  五、研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”

  为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的问题,近年国外十分重视复方的研究。双氢青蒿素为当前青蒿素类药物中的首选药,对多重抗药性恶性疟无交叉抗药性。而吖啶类抗疟药—咯萘啶与4-氨基喹啉类、嘧啶类、胍类及磺胺类均无交叉抗药性。为此设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。在军科院支持下,进行实验研究,确证二药具显著协同增效作用,增效指数为7.6,(高于当前广泛应用的蒿甲醚和本芴醇组成的复方蒿甲醚,其增效指数为6),且作用位点多,疗程短。经二药联用治疗恶性疟10例,在12-24小时内,分二次服用,即达高效,40天未见原虫复燃。已获专利证书(专利号:ZL 99109669.X)。

  六、根据临床需要,研究多种剂型

  据WHO资料,每天约有3000个婴幼儿童死于疟疾。为此研发了“双氢青蒿素栓剂”,方便儿童直肠给药。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片剂,制作简便,价格便宜,又不易产生抗药性。均于2003年获得《新药证书》,分别为国药证字H20030341和H20030144。

  七、扩展药效至免疫领域

  经研究发现,双氢青蒿素在免疫领域具良好的双向调节作用,既能降低B细胞高反应性以减少免疫复合物沉积所致的自身免疫病,又可提高T细胞的免疫功能。在北医有关部门支持下,我们已将双氢青蒿素用于治疗红斑狼疮和光敏性疾病。现已获国家食品药品监督管理局的“药物临床研究批件”(2004L02089)和中国发明专利(专利号:ZL 99103346.9)。经临床100例疗效初步观察,总有效率94%,显效率44%。

  (本文综合自中新网、中国新闻周刊、凤凰网。)

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