博腾股份联合强生提出惰性C-H键活化新思路|博腾股份|新思路|强生_新浪财经

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　　中证网讯（记者王维波）记者从博腾股份（300363）获悉，公司上海研发中心FTE团队与Janssen（强生）研发团队合作在C-H键活化领域取得成果，该成果于本月发表于国际著名学术期刊European Journal of Organic Chemistry（DOI：10.1002/ejoc.201701149），这是该团队继2016年同Janssen研发团队在国际著名自然科学杂志Organic Letter联合发表学术论文（Org. Lett. 2016,18, 1690）之后的又一重要成果。

　　C-H键的广泛存在使得C-H键活化研究成为近年来有机化学研究的热点，公司第三届科学咨询委员会委员Professor Jin-Quan Yu、施章杰教授均是这个领域的领军人物。惰性C-H键活化是一种非常高效的方法，可以通过一些手段，直接对C-H键进行修饰和官能团化，这样可以大大提高合成效率，提高反应的步骤经济性和原子经济性，针对惰性C-H键活化课题，被喻为有机化学攻克的最后圣杯。

　　据公司介绍，Janssen是博腾股份战略合作伙伴之一，业务合作十余年，在公司研发团队和Janssen研发团队共同开发的方法中，巧妙地将结构中的另外一部分作为导向基团，在便宜易得的铜盐催化下，在苯环邻位上实现C-H活化，引入羟基；然后该导向基团在同样的条件下进行N-N键关环得到吲唑结构；该方法首次同时实现了C-H键的活化和N-N键的形成，从而得到了1-邻位芳基取代的吲唑类化合物；如果在邻位羟基上继续进行结构修饰，可以得到结构更加丰富更加复杂的吲唑类化合物，为吲唑类的药物化学和工艺化学研发提供了一个新的合成策略；而吲唑是重要的有机合成中间体，其许多衍生物具有药物活性。

　　从博腾股份公布的定期报告数据来看，作为一家高科技企业，公司获授权的发明专利并不算多，究其原因，作为一家CDMO企业，其研发实力着重于同客户的良好配合，而对于自身专利的获取相对淡化。数据显示，博腾股份从2011年至2016年，持续加大研发投入，年均复合增长率高达20%，有效地支撑了公司的技术创新和业务发展。

　　上述学术成果具有统一的特征，实用性强，有利于提高效率、降低成本，这与博腾股份目前业务结构以服务于商业化创新药物为主相匹配。公司研发人员表示，公司研发的一项重要工作就是不断帮助客户实现生产工艺的优化，为客户提供新颖实用的通用合成方法来改善其某些药物的合成工艺，这对于新药开发来说非常重要，在保证稳定产出、良好交付的同时，实现了成本的控制。

　　公司该团队同Janssen研发团队于2016年发表的论文描述了用于吲唑类化合物合成的一种简单高效的方法，该方法底物适用性广，条件温和，试剂便宜易得，收率较高，而且能够保持手性底物相应的光学活性。而该方法正被客户Janssen用于其一个“重磅炸弹”级药物的新一代工艺的开发。

　　今年上半年，博腾股份通过其全资子公司Porton USA, L.L.C.完成对美国CRO公司J-STAR Research, Inc.100%股权的收购，这将进一步增加公司研发实力。公司表示，未来对于临床前的商业机会，公司也将大力开发。